石破天惊!世界上首个“组合拳式三靶标 抗COVID-19新药”研发成功!

柳眉 / 泛商业 / 4个月前 /
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导读

       阎家麒教授团队17年磨一剑,交战于SARS-CoV,决胜于COVID-19       从病毒入侵人体,即进入了它的生命周期:入侵细胞-复制-组装。完成这一生命周期主要借助于病毒S蛋白-受体ACE2的结合,RdRp复制和MPro(3CLpro)组装。然后,新的病毒溢出宿主细胞去感染下一个细胞。阎家麒教授把病毒入侵、复制和组装设定为三个靶标。筛选...

       阎家麒教授团队17年磨一剑,交战于SARS-CoV,决胜于COVID-19

石破天惊!世界上首个“组合拳式三靶标 抗COVID-19新药”研发成功! 泛商业

       从病毒入侵人体,即进入了它的生命周期:入侵细胞-复制-组装。完成这一生命周期主要借助于病毒S蛋白-受体ACE2的结合,RdRp复制和MPro(3CLpro)组装。然后,新的病毒溢出宿主细胞去感染下一个细胞。阎家麒教授把病毒入侵、复制和组装设定为三个靶标。筛选、合成三种化合物精准阻断S蛋白-ACE2结合,抑制 RdRp和MPro,使得COVID-19通不过这三个靶标,围追堵截完全彻底地消灭病毒,预期抗COVID-19疗效可达100%。

石破天惊!世界上首个“组合拳式三靶标 抗COVID-19新药”研发成功! 泛商业

       这是一款专为COVID-19量身定制的药物。

       仅以抑制RdRp的抑制剂为例,同是核苷酸类药物,阎家麒教授筛选并进行结构优化的一种化合物,抑制RdRp的效果是瑞德西韦的3倍以上。

       尤其是阻断病毒S蛋白-ACE2,采用一种来源于中药的化合物,进行结构修饰,它可以精准阻断病毒S蛋白的TYR436、TYR491与ACE2的GLN42、ASP38之间的氢键连接。导致病毒S蛋白这把钥匙打不开受体ACE2这把锁,进入不了宿主细胞。此一作用相当于疫苗,疫苗研发永远追不上病毒变异的速度。化学药物则不然,不管病毒如何变异,格杀勿论。

       三个化合物作用于三个靶标,彼此协同,让病毒无从逃脱。

       COVID-19肆虐以来,世界各国仓促迎战,苦于“无药可医”只得“老药新用”,诸如羟氯喹、阿比多尔、达芦那韦等等,就算是疗效仅为68%的瑞德西韦也是老药(治疗埃博拉病毒出血热药物),没有一个是专门治疗COVID-19肺炎的药物。连美国总统特朗普也在吃羟氯喹这种副作用很大的药物。

       当今世界遭遇人类历史上空前的瘟疫劫难,我们面对的是一个变异了的病毒,它的特殊基因决定了它不会轻易从地球上消失,未来的几十年它将会与人类共存,不断吞噬人类的生命。

       今后的人类可能只分为两种:带毒的和不带毒的。带毒的又分为“无症状感染者”和“有症状感染者”。 不带毒的使用疫苗或S蛋白-ACE2阻断剂以预防感染。有症状和无症状感染者体内必有病毒存在,仍有传染性,需使用RdRp抑制剂和Mpro抑制剂,杀灭尚存体内的病毒。在抗疫措施中疫苗即使管用,但是有机会注射疫苗的人群毕竟有限,一旦病例确诊还需有效的药物治疗。另外,“组合拳式三靶标抗COVID-19新药”都无需注射,尤其是可用于预防感染的S蛋白-ACE2阻断剂等都是口服制剂,给药方式简单。

       COVID-19正在改变世界格局和人们的生活方式,也同时成为了政治博弈的焦点。美国以先进的基因技术,首先制出了COVID-19的RNA疫苗,目前开始了临床试验,美国洋洋得意了一把,但是,美国依然没有搞出来抗COVID-19的药物。我们中国的疫苗也在研发中,有望半年左右完成,但是也没有抗COVID-19的药物。迄今,世界上还没有一个真正的抗COVID-19的药物。试想,如果一个国家既拥有疫苗又拥有药物,在国际舞台是那将是怎样的话语权?

       这个空白阎家麒教授团队把它填补上了,专为治疗COVID-19肺炎的“组合拳式三靶标抗COVID-19新药”应时而生!这将是抗击COVID-19的利器,是世界首创。

       阎家麒教授于17年前在北京开始抗SARS-CoV药物研究,用了近三年时间,进行先导化合物的筛选、合成、靶点确定,再进行临床前抗病毒试验,获得全面准确的实验数据。2020年新年伊始,COVID-19突然登场了,依据COVID-19变异的4个氨基酸,重新调整补充完善化合物分子对接方式,研制出“组合拳式三靶标抗COVID-19新药”,接下来就是最后一段路:进行临床试验。

       人类与COVID-19的斗争将是一场持久战。“组合拳式三靶标抗COVID-19新药”无疑是一个制胜法宝。

       链接:(加拿大)相关报道:“ 灭绝新冠病毒” ( https://www.youtube.com/watch?v=M9bekuCrZKs )

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